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一種緩釋凝膠注射劑含順鉑、卡鉑、奈達(dá)鉑、奧沙利鉑或沙鉑和司汀類藥物、兩親性嵌段共聚物和溶媒。司汀類藥物選自卡莫司汀、尼莫司汀、氨莫司汀、苯達(dá)莫司汀、加莫司汀、福莫司汀、雌莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、雷莫司汀、薩莫司汀、他莫司汀或螺莫司汀,兩親性嵌段共聚物選自為乙交酯丙交酯共聚物聚乙二醇乙交酯丙交酯共聚物等,該凝膠注射劑具有溫度敏感的凝膠化特性,在室溫下為可流動性液體,在熱血動物體內(nèi)可自動轉(zhuǎn)變成不流動的且可生物降解吸收的水不溶性凝膠。該劑在腫瘤局部緩慢釋放并維持有效藥物濃度數(shù)周到數(shù)月,既能有效殺傷腫瘤細(xì)胞又可降低藥物全身毒性,可減少藥物耐受的同時(shí)并能顯著增強(qiáng)放化療(尤其放射粒子)的治療效果。 |
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一種同載鉑類化合物及烷化劑的緩釋凝膠注射劑
一種同載鉑類化合物及烷化劑的緩釋凝膠注射劑,其特征在于抗癌緩釋凝膠注射劑含兩親性嵌段共聚物、溶媒和一定量的藥物釋放調(diào)節(jié)劑;其中,兩親性嵌段共聚物和溶媒的混合物具有溫度敏感的凝膠化特性,在低于體溫的環(huán)境中為可流動性液體,在熱血動物體內(nèi)可自動轉(zhuǎn)變成不流動的且可生物降解吸收的水不溶性凝膠,后者能將所含抗癌有效成分在腫瘤局部緩慢釋放并維持有效藥物濃度數(shù)周到數(shù)月;抗癌緩釋注射劑的黏度為10cp-3000cp(5℃-30℃時(shí)),其中,抗癌有效成分為鉑類藥物和司汀類藥物; 兩親性嵌段共聚物選自聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸、乙交酯丙交酯共聚物-聚乙二醇-乙交酯丙交酯、聚乙二醇-聚乳酸-聚乙二醇或聚乙二醇-乙交酯丙交酯-聚乙二醇; 溶媒選自蒸餾水、注射用水、生理沖液、細(xì)胞培養(yǎng)液,體液、組織液、緩沖液、磷酸鹽緩沖液。其中,溶媒在兩親性嵌段共聚物與溶媒組成的水凝膠中的百分比為60%-99%; 藥物釋放調(diào)節(jié)劑選自甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、吐溫20、吐溫40、吐溫80、木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、殼聚糖、膠原蛋白、明膠、蛋白膠中的一種或其組合,藥物釋放調(diào)節(jié)劑在緩釋注射劑的重量百分比為0-15%。
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專利號: |
200810301836 |
申請日: |
2008年5月30日 |
公開/公告日: |
2008年10月15日 |
授權(quán)公告日: |
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申請人/專利權(quán)人: |
濟(jì)南基福醫(yī)藥科技有限公司 |
國家/省市: |
濟(jì)南(88) |
郵編: |
250100 |
發(fā)明/設(shè)計(jì)人: |
孫忠先、張偉 |
代理人: |
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專利代理機(jī)構(gòu): |
() |
專利代理機(jī)構(gòu)地址: |
() |
專利類型: |
發(fā)明 |
公開號: |
101283977 |
公告日: |
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授權(quán)日: |
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公告號: |
000000000 |
優(yōu)先權(quán): |
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審批歷史: |
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附圖數(shù): |
0 |
頁數(shù): |
18 |
權(quán)利要求項(xiàng)數(shù): |
3 |
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